古籍《本草匯言》內指出，「川芎上行頭目，下調經水」，川芎作用有活血行氣，因此可稱之為「血中氣藥」，不僅補血、治頭痛，還能夠治療女性月經不調、經閉、痛經、產後瘀滯腹痛等等，是婦科常用藥物，連日常生活中常見的四物湯也不可或缺。
而現代藥理則指出川芎含揮發油、生物鹼（如川芎嗪等）、酚性物質（如阿魏酸等），以及內脂素、維生素A、葉酸、留醇、蔗糖、脂肪油等，因此川芎的功效包含以下幾種：
- 一般感冒症狀： 鎮靜、解痛、安眠
- 心血管系統： 擴張血管、改善血液循環、預防血栓、降血壓
- 老化現象： 抗衰老、抗菌、抗自由基
- 免疫系統： 增強免疫、具皮膚抗突變性
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